Дизайн формулы для твердых капсул I

1. Обзор конструкции формулы капсулной медицины

Основная вещь во время разработки подготовки заключается в том, чтобы определить профиль целевого продукта (TPP) и формулировать профиль целевого продукта качества (QTPP). Основываясь на этих двух профилях, химических и физических свойств лекарственного средства и знаний и опыта оператора, операторы могут выбрать правильные методы приготовления, формула и машины. Дизайн жесткой капсулы также следует за этим процессом.

Как правило, три наиболее важные цели, а также основные начальные точки развития пероральных твердых веществ включают биологическую доступность, стабильность и производительность. В жесткой капсульной формуле дизайн, не только некоторые общие проблемы, но и капсульная оболочка и начинки следует принять во внимание.

2. Биологическая доступность

Рудиментарное потребность в формуле пероральных твердых веществ заключается в лучшей биологической доступности. Могут быть приняты различные средства для улучшения биологической доступности лекарств с различными свойствами. Формулы не в полном соответствии, что также приводит к переменным использованию машин и методов.

Для пероральных твердых веществ улучшение биологической доступности за счет улучшения растворения является распространенным проектом в дизайне формул. Для большинства нерастворимых лекарств формы в кристалле или соли, порошка или твердое диспергирование могут помочь растворению лекарственного средства. Кроме, Влажная грануляция может также помочь препарату получить удовлетворительную биологическую доступность. Кроме того, некоторые лекарства чрезвычайно нерастворимы. В этом случае, даже несмотря на то, что форма твердой дисперсии может быть полезна, следует добавить большое количество вспышек. Однако размер капсулы ограничен. Следовательно, капсулы, заполненные твердой дисперсией, не являются распространенными. Капсулы также можно контролировать или поддерживать для высвобождения лекарств, таких как капсулы с кишечным покрытием. Но все это должно быть определено в соответствии с практическими целями развития и на самом деле не распространено в первой клинической разработке.

3. Стабильность капсульной медицины

Стабильность медицины является одним из наиболее важных факторов, включая не только химическую стабильность, но и физическую стабильность, такую ​​как кристаллическая форма, свойства порошка и так далее. Данные стабильности медицины и совместимости всегда вытекают из трех аспектов, а именно, анализа химической структуры, эксперимента с сильным деградацией и теста на совместимость между API и наполнениями.

Химические свойства определяют свойства материала. Специальные радикалы, константа диссоциации или другие индексы могут указывать на стабильность этих химических соединений и предоставлять доказательства выбора наполнения. Например, соединения, имеющие группу альдегида, будут реагировать с амино гель -капсул. Кроме того, формула одного соединения также может быть основой для выбора наполнения для другого соединения, которое имеет аналогичную структуру. За исключением общей литературы, некоторые приложения также могут помочь дизайнерам формул предсказать стабильность лекарств и предоставить им основу для выбора и определения наполнителей и формулы.

Затем сильная деградация химических соединений является фундаментальным доказательством анализа суждения и примесей стабильности. Это также может быть еще одной основой для выбора Descipeint. Например, химические соединения, которые чувствительны к воде, обычно не должны быть заполнены в гелевые капсулы, содержание воды, довольно высокое. Кроме того, соединения, чувствительные к свету, должны быть заполнены в капсульные оболочки темного цвета, чтобы не влиять на свет.

Наконец, эксперимент по совместимости является самым прямым способом определения совместимости между API и наполнителями. Как правило, соединения API и наполнителей наблюдаются в различных условиях. На самом деле, возможное содержимое эксперимента гораздо более распространено. Тестирование элементов должно включать свойства, материалы, его содержание и формы. Кроме того, глубина эксперимента определяется знаниями исследователей о свойствах соединений и целях развития. Чем больше знаний они получают, тем более низкий риск приведет формула.

Во время эксперимента по капсулам тестеры должны дополнительно обратить внимание на совместимость между лекарствами и оболочками. Общий метод заключается в том, что тестеры могут добавить порошок API в оболочки для проведения эксперимента по факторам влияния, а затем определить свойства порошка. Тестеры могут улучшить свой эксперимент с совместимостью, проанализируя порошок, который контактирует в оболочки. Возможно, это раскрывает некоторые проблемы. Однако изменение оболочки также не может быть проигнорировано в любом случае. Оболочка действует как физический барьер для поддержания формы подготовки. После того, как капсулы будут сняты перорально, снаряды растворяются и распадаются в желудочно -кишечном тракте без влияния на высвобождение лекарственного средства. Но некоторые соединения могут повредить раковины. Например, гелевые капсулы могут стать хрупкими после обезвоживания. В начале проектирования формулы, принятие всех этих проблем может сэкономить больше расходов по сравнению с другими средствами в следующих процедурах.